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一般配方由API和不同性质的填充稀释剂组成 ，比如：塑性材料"); box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">(MCC，纤维素，纤维素醚)、 脆性材料(磷酸氢钙、乳糖)，由于它们的协同作用，配方师试图将这两种材料结合起来。

那么，磷酸氢钙产品与其他流行的脆性稀释剂相比如何呢？本研究把直压型稀释剂磷酸氢钙、乳糖、甘露醇的性能进行了比较，并通过微晶纤维素"); box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">不同添加量对制剂的影响情况，考察了它与上述辅料的协同作用。

磷酸氢钙VS其他稀释剂性能研究比较

材料

无水磷酸氢钙"); box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">DI-CAFOS®A150（F20170000063-A）、磷酸氢钙二水合物DI-CAFOS®D160（F20180000955-A）：脆性辅料，口感中性、几乎不溶于水；

甘露醇（喷雾干燥）：味甜、易溶于水；

乳糖（颗粒、喷雾干燥、无水）：脆性辅料，味甜、可溶于水。

图1.扫描电子显微镜(SEM)

物理特性

表1.稀释剂堆密度"); box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">(BD)、振实密度(TD)、卡尔指数(CI)、休止角"); box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">（AR）

表中表明在所有稀释剂中，无水磷酸氢钙A150在测试中显示出最佳的流动性。

图3.配方1制剂成品

结 果

破碎力

图4.3种配方片剂的断裂力比较

图中显示，配方1使用无水磷酸氢钙A150可以在更大的压片力下获得更高的硬度。

配方2、3在添加10%、30%MCC后，随着MCC含量的增加，配方制剂在压片力的增加下硬度有所提高。，其中A150较其他稀释剂在显著提高片剂硬度方面表现更优。

抗拉强度

图5.片剂的抗拉强度比较

图中显示，由无水磷酸氢钙A150制备的片剂抗拉强度更优秀。

脆碎度

图6.3种配方片剂的脆碎度比较

结果显示，配方1使用无水磷酸氢钙A150制成的片剂脆碎度均低于其他稀释剂制成的片剂。

配方2、3在分别添加10%、30%MCC后，可以看到MCC的添加不同程度地降低了磷酸氢钙、甘露醇和乳糖的脆碎度，说明MCC与上述稀释剂均有一定的协同作用，其中尤以磷酸氢钙和MCC的协同作用最为明显，脆碎度最低。

出片力

图7.3种配方片剂的出片力比较

图中显示，使用磷酸氢钙制成的片剂相对其他稀释剂的出片力较好，且随着MCC含量的增加，片剂出片力降低。较低的出片力可实现更高的生产能力。

孔隙率（99.5%稀释剂和0.5%硬脂酸镁）

结果显示，无水磷酸氢钙A150制成的片剂孔隙率最高，约为乳糖制剂的6倍。

崩解时间

微晶纤维素的加入，对磷酸氢钙崩解性能的改善效果明显。在10%MCC添加量的组别中，加入2%交联羧甲纤维素钠（CCS）可以显著缩短三种稀释剂组的崩解时限，其中无水磷酸氢钙组的崩解时限最短。

由于无水磷酸氢钙DI-CAFOSA150、磷酸氢钙二水合物DI-CAFOSD160良好的流动性和可压性，用于直接压片；

DI-CAFOS®A150比D160具有更好的可压性；

乳糖、甘露醇和磷酸氢钙是完全不同的材料，但无水磷酸氢钙A150在较高压片力（15kN及以上）下的抗拉强度相对更好；

磷酸氢钙片剂相对其他稀释剂的出片力和脆碎度更好；

MCC对乳糖、甘露醇和磷酸氢钙制剂的可压性有积极影响，而和乳糖相比，磷酸氢钙制剂的崩解速度更快。在MCC含量为30%的情况下，无水磷酸氢钙A150的可压性明显优于其他稀释剂。