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印度Vikram生产的DRUGCOAT® RL、RS系列（丙烯酸酯和甲基丙烯酸的共聚物）主要用于口服固体制剂缓释包衣的成膜剂，同时也可用于湿法制粒的粘合剂，从而实现药物的缓释或控释释放。现在人们逐渐意识到，很多药物不需要在食用后立即完全释放，持续的药物释放可以更有效的控制疾病的发展，RL、RS系列聚合物对开发缓释制剂的给药系统至关重要。

DRUGCOAT® RL、RS系列有多种不同的物理形态，分为颗粒、粉末和有机溶液。其主要特点有：RL系列季铵基含量高，铵基以盐的形式存在并使聚合物具有相对较高的渗透性，RS系列季铵基含量低，铵基团以盐的形式存在并使聚合物具有相对较低的渗透性。

RL、RS系列具有以下优点：

• 用于API缓释
  

• 自定义释放功能

• 延长有效血药浓度

• 总剂量的减少

• 降低剂量倾卸风险

• 降低API的毒性作用
  

• 减少给药频率

• 提高患者顺应性
  

今天为大家介绍的是可作为缓释骨架材料、包衣掩味材料、粘合剂的 RL100和RS100。

产品档案

 方法 

• 采用湿法制粒制备每片含100mg双氯芬酸钠缓释片，分别称取处方量的各辅料，并过60目筛；

• 将双氯芬酸钠和微晶纤维素混合均匀；

• 将RL100和RS100溶解在丙酮中，搅拌直至澄清溶液；

• 在湿法制粒机中，用上述聚合物溶液将干混粉（双氯芬酸钠/微晶纤维素）制成湿颗粒，湿颗粒通过18目筛整粒；

• 将制备好的湿颗粒均匀的铺在托盘烘干机中，室温干燥；

• 将干燥后的颗粒过16目筛整粒，以获得尺寸均匀的干颗粒；

• 用胶态二氧化硅和硬脂酸镁对干颗粒进行润滑；

• 使用上述参数的旋转压片机（Proton，印度）将润滑后的颗粒进行压片，即得。

 结果：

依据USP检验II标准，研究了双氯芬酸钠缓释骨架片中双氯芬酸钠的释放百分比。通过与标准校准曲线比较，在275.5nm波长下，用分光光度法测定缓释骨架片样品中双氯芬酸钠的释放量，图1所示。

图1.双氯芬酸钠缓释片体内释放曲线

 注：

• DRUGCOAT®RL和RS可以以不同的组合比例使用，以实现不同的释放曲线；

• 一般来说，与RL系列聚合物相比，RS系列聚合物更容易延迟；

• RL和RS也可用作口服固体制剂的包衣剂，得到缓控释制剂。