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美国伊士曼Eastman生产的纤维醋法酯C-A-P肠溶包衣材料是一种pH敏感的纤维素衍生物，分为粉末和颗粒两种形式，可用于片剂和颗粒剂的肠溶包衣。

C-A-P肠溶包衣材料可耐受与酸性胃液长期接触，但在小肠的弱酸性至中性环境中容易溶解。它可以和有机溶剂制成溶液，用于片剂或颗粒剂包衣，从而实现药物的肠溶和延迟释放，也可以用作保护性/掩味包衣，防止药物在酸性胃环境中释放。

图1.C-A-P结构式

【性能】

表2.可用于溶解C-A-P的有机溶剂

增加酒精含量或水含量会改变C-A-P在溶剂体系中的溶解度，并可能延缓干燥速度。为了在有机溶剂中快速溶解并防止凝胶形成，在制备包衣溶液时，应在搅拌的同时将C-A-P缓慢地加入到混合溶剂中，并在使用前将包衣液进行过滤。

​案例分析

用C-A-P肠溶聚合物制备的包衣液，性能可以在包衣前加入增塑剂来改善。增塑剂增加了包衣的韧性（提高了对碎裂或开裂的抵抗力），同时降低了包衣的玻璃化转变温度（Tg）。一般来说，增塑剂的最佳浓度是为形成连续涂层提供必要的柔韧性的最小量。

C-A-P常用的增塑剂有聚乙二醇（PEG）、甘油三乙酸酯、邻苯二甲酸二乙脂和柠檬酸三乙酯（TEC）。所用增塑剂的量可高达包衣重量的35%。

材料及方法 

使用Glatt GPCG-5流化床喷雾器对阿司匹林颗粒进行C-A-P包衣。包衣溶液由7.5%C-A-P、2.5%甘油三乙酸酯和90%丙酮组成，并在使用前过滤。阿司匹林颗粒的的包衣增重为7.5%。

通过USP溶出度试验评估阿司匹林颗粒的肠溶特性，见图2。把阿司匹林颗粒在室温下储存1天和储存6个月后进行测试。

 上图可以看出，使用C-A-P进行包衣的阿司匹林颗粒在室温下储存6个月和在室温下储存1天的溶出曲线没有显著变化。

总结

• 纤维醋法酯C-A-P可用于肠溶包衣，保护药物不受胃液影响，可实现药物的肠溶和延迟释放效果；

• 用C-A-P包衣后，可使产品在室温下常时间储存时，保持稳定的质量和始终如一的释放效果；

• C-A-P可溶于丙酮、丙酮与乙醇混合物、异丙醇与乙酸乙酯混合物等有机溶剂，用于片剂及颗粒剂包衣，防止药物在酸性胃环境中释放；

• C-A-P包衣液中加入增塑剂（聚乙二醇、柠檬酸三乙酯等）可增加包衣膜的韧性，同时降低包衣的玻璃化转变温度（Tg）。

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