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TC102和TC302压制片剂

将经过无氨低温水解喷雾干燥工艺生产的TONCELLUS®微晶纤维素TC102与TC302分别与0.5%硬脂酸镁用相同参数以直压工艺压片，制得色泽均匀、光洁美观、硬度和脆碎度合格的纯白片剂，如图所示。

TC102与TC302所压片剂

TC102和TC302崩解小试验

TC102崩解

TC302崩解

将上述步骤所压的片剂直接投入装有100ml纯化水的烧杯中，不振荡不摇晃，观察TC102与TC302各自的崩解情况。

可以观察到，TC102的崩解较为缓慢，一开始片剂表层迅速被水润湿从而有少量细颗粒分散在周围，随着时间增加，在不施加外力的情况下，片子最终呈现的状态就是片状。

TC302则呈现了完全不同的崩解效果。如视频所示，片子接触水后，整个片子迅速崩解膨胀成无数细小颗粒，并崩散开去，呈现很好的崩解效果。

TC102与TC302崩解为什么不同？

从表1可知，TC102与TC302的中值粒径都是100μm，TC302拥有更大的堆密度和更小的休止角，因而TC302拥有相对更好的流动性。二者均可用于直压工艺，而TC302尤其适合高速压片和密度较大的API。

因为微晶纤维素属于多孔隙的亲水性物质，压缩时靠颗粒间的氢键缔合作用而被压制成片剂。片子遇水后通过毛细管作用让水分迅速进入颗粒内部，再通过不同的膨胀性能从而呈现了不同的崩解效果。

从这个角度来说，粒径小的微晶纤维素，表面积更大，颗粒间缔合的氢键更多，遇水时吸水膨胀性能更大。同理，相同粒径时，密度更大的微晶纤维素具备更大的吸水膨胀性能。因而TC302比TC102具备更大的吸水膨胀性能，崩解时也能通过更好的膨胀性能而实现迅速的崩散效果。

复旦大学医学院药剂学教研室顾王文等也通过一系列试验也证实了PH300系列比PH100系列具备更强吸湿溶胀性能；PH300系列崩解性优于PH100系列，而PH01系列优于PH02系列，并将其试验结论发布在了《中国药学杂志》上。

此外，我们找来了二者的电镜图，尝试从微观粒子形态寻找更本质的原因。

从电镜图可以看出，TC102的大小粒子形态差异较大，既有类球形的大颗粒，也有较多长杆状的小颗粒。而TC302的颗粒，无论从形态还是从大小来说都较为接近，不像TC102那么差异显著。这让TC302比TC102表现出了更好的流动性能。

同时，这样的粒子形态也影响着产品的压缩性能。在压缩时，类球形颗粒提供很好的流动和压缩性能，小颗粒的长杆状粒子既能很好地填充球形颗粒间的间隙，又因长杆状的互相纠缠提供了很好的成型性能，因而TC102表现出了比TC302更好的压缩成型性。

如此一来，在压缩时，TC102的片剂粒子内部结构更致密，孔隙被压缩变形更大些，因而水分较难进入内部从而崩解更慢。而且在相同的压缩压力下，TC102压制的片子会比TC302的具有更大的硬度，所有这些因素最终呈现了二者不同崩解效果。

结  论

1、TC302比TC102具有更优异的流动性能，TC302尤其适合高速压片和密度较大的API。

2、TC302比TC102具备更大的吸水膨胀性能，崩解时也能通过更好的膨胀性能而实现迅速的崩散效果。

3、TC302具有比TC102更短的崩解时限，能更快崩解。

来源：东辰制药