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随着一些片剂，如 Beloc*ZOK，Antra* MUPS 和 Prevacid* SoluTab*，多颗粒系统（MUPS）片剂作为一种新技术获得众多关注。MUPS 减少了产品篡改的风险，更易吞咽，成本更优，产量比传统胶囊更大。MUPS 片剂主要包含药物微丸（由挤出滚圆或上药工艺制得）和缓冲剂。

试验方法

上药: 将API包衣上药,上药之后，再包一层 Aquarius™ HSP 透明薄膜衣以保护API。最后包Aquarius™ Control SRX-1控释衣（不含致孔剂）和Aquarius™ SRX-2 控释衣（含亲水性致孔剂）。包衣微丸与不同缓冲剂混合，压制成片剂。

挤出滚圆: 50%文拉法辛（VEN），交联聚维酮Polyplasdone™ XL-10和微晶纤维素（MCC）混合。使用Aquarius SRX-1或SRX-2包衣系统对干燥微丸进行包衣。包衣微丸与MCC混合,压制400mg片剂。

溶解度: 在USP装置I中，37℃去离子水，100rpm条件下测定未压缩包衣微丸和MUPS片剂的溶出度。

结果与讨论

文拉法辛上药于MCC微丸，再使用 Aquarius SRX-1（无致孔剂）或 Aquarius SRX-2（亲水致孔剂）包衣系统包衣（表1），最后压制 MUPS 片。

 表1.包衣组成

压制微丸成片剂能够消除时滞，使用 Aquarius SRX-1和SRX-2 （HPC）包衣的微丸都能观察到这个时滞（图1A和1B）。当其压制成片时，更加刚硬的 Aquarius SRX-1 包衣更不易碎裂和剂量倾泻（图1B）。

压片力影响MUPS片的溶出曲线，更高的压片力使包衣更容易破裂，药物释放更快（图1C）。然而，压片机转速并不影响溶出，使得在技术转移时工艺放大更加容易（图1D）。

MCC类型也有一定的作用。更低塑性的 Arbocel A300 更易导致包衣破裂和更快的药物释放（图1E）。Klucel™ ELF HPC 没有迹像显示微丸破裂，但它有控释效果（图1F），同时并不会迅速崩解。相比其它使用的成分，PEG 6000 作为缓冲剂更加有效，因为它有着精确且均一的片剂剂量。

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结论

1. Aquarius Control SRX-1 控释薄膜包衣系统是一个有效可靠的基于乙基纤维素的控释包衣，能用于开发高水溶性药物（如文拉法辛）的多颗粒系统（MUPS）片剂。

2.由于更小的丸芯能够达到更好的含量均匀性，推荐上药工艺，其优于挤出滚圆。

来源：亚什兰医药技术服务