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口崩片作为在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂，一般适合于小剂量原料药物，常用于吞咽困难或不配合服药的患者，可采用直接压片和冷冻干燥法制备。

1、口崩片的要求和挑战

口崩片要求：

口崩片要求在口腔内迅速崩解或溶解，口感良好，容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性。口崩片除了要符合普通片剂的共性要求外，中国药典还要求采用直压法制备的口崩片检查崩解时限、脆碎度，对于难溶性原料药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查。对于经肠溶包衣的颗粒制成的口崩片，需进行释放度检查。

直压口崩片面临的挑战：

• 需具有良好的压缩成型性
  

• 显示足够的硬度以满足脆碎度的要求
  

• 快速崩解（通常不超过60s）

• 拥有令人愉悦的色香味感官和口感

• 可接受的物理和化学稳定性
  

• 适当的赋形剂，如甜味剂、粘合剂、掩味技术、矫味剂、超级崩解剂、润滑剂等
  

• 优化的生产工艺

2、Pharmaburst 500

pharmaburst是市面上率先为口腔崩解系统而设计的共处理辅料系统，其中的典型产品为Pharmaburst 500，中文名称甘露醇交聚共聚麦山共处理物，CDE登记号F20190000570。

Pharmaburst 500是配方设计师的理想选择，因为它是一款被优化设计过的共处理辅料，几乎不需要额外的配方开发，是一款可以解决开发难题并创造优质产品的辅料，它满足全球公认标准，并在全球60多种商业化产品中使用。其特性表现在：

• 由甘露醇、交联聚维酮、共聚维酮、麦芽糖醇、山梨醇组成；

• 是专为现有口崩片（ODT）生产而设计的药物输送系统；
  

• 是为易于在标准的直压设备上使用而设计的；
  

• 由符合药典要求的多组分组成，可与制剂关联或在国外申报注册；

• 能开发高硬度高稳定性的片剂，同时可以快速崩解；

• 载药量高，可制得高载药量的小尺寸药片，易于服用；

• 具有令人愉悦的口感，提高患者依从性。

3、Pharmaburst 500特性

图1. Pharmaburst 500 电镜图

由电镜图可知，Pharmaburst 500具有多孔隙结构，由许许多多的片状体镶嵌而成，这一方面可以产生很高的比表面积，可以承载更高的载药量，也为压缩致密提供了很好的空间。同时，这些孔隙在压缩时可以提供很好的缓冲效果，让物料压缩后还能保持适量的孔隙率，从而使得制剂产品在获得足够硬度的同时仍能快速崩解。

2.孔隙的保持率

图2. Pharmaburst 500及竞品的孔隙率保持情况

图3. Pharmaburst 500 与MCC-102压缩后的切面电镜图

3.压缩成型能力

 图4. Pharmaburst 500及竞品的压缩成型能力比较

图5.Pharmaburst 500及竞品的脆碎度比较

5.崩解性能研究

图6. Pharmaburst 500及竞品的崩解性能比较

6.载药能力研究

图7. Pharmaburst 500及竞品在不同载药量下的硬度对比1

图8. Pharmaburst 500及竞品在不同载药量下的硬度对比2

图7,8分别考察了Pharmaburst 500及两竞品对市售口腔崩解片在相同载药量下的压力-硬度关系的比较，从而说明产品在载药能力上的差异。结果表明，同等条件下，Pharmaburst 500的载药能力比竞品更为突出。

4、应用概况

Pharmaburst 500是一款精心筛选出来的多组分共处理辅料，已经是一款优化后的共处理辅料，适用于常用的标准型直压设备和工艺，使用时几乎不需要额外的配方开发，只需将API和Pharmaburst 500、甜味剂、香精色素等物料混合，在最后一步加入润滑剂，按规定的混合时间进行混合后，即可直接压片。

Pharmaburst 500可用于生产口崩片、速释片，其硬度和稳定性足以承受生产、储存、运输和从泡罩包装中推出，同时还能迅速崩解，且服用口感良好，病人可以很舒适的服用药物，提高患者依从性。

Pharmaburst 500目前已在全球60多款产品中应用，如昂丹司琼、利培酮、阿普唑仑、奥氮平、米氮平、西地那非、伐地那非等，更多应用案例之后会陆续分享，欢迎感兴趣的客户点击文末“阅读原文”申请样品。