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研发生产过程中，我们有时候会遇到一些看似矛盾实则“刚需”的诉求，比如既要求片剂载药量高，又要求其尺寸小；既要求片剂有足够的硬度，也要求其崩解快速；既想配方设计的空间大点，又想辅料品种少点；既想生产条件宽松不苛刻，又想生产效率和品质有提升。随着药用辅料的发展，这些诉求其实早已不再是难题了，但如何既快又好的实现这些诉求，依然是我们孜孜不倦的追求。

我们今天要给大家展示的SPI 甘露醇Mannogem^®XL Opal，就是一款能很好的实现上述诉求的、经喷雾干燥制得的直压型甘露醇，其粒径为160μm，符合NF,EP,JP和CP要求，与市面上标准的喷干型直压甘露醇基本一致，但可压性和崩解性更好，可很好的应用于现有配方或者创新配方中。

性能分析

一、粒径分布

图1.Mannogem XL Opal和竞品粒径分布比较

Mannogem®XL Opal的粒径与市面上标准的喷干型直压甘露醇基本一致。

试验条件：

500mg片剂

88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚（粒径300μm）、2%润滑剂

GP-8旋转式压片机

试验结果见图2，图3。

图2.  在多种压力下使用Mannogem XL Opal的产品抗拉强度优于竞品

图3.  使用Mannogem XL Opal的产品在各种压力下的脆碎度均低于竞品

Mannogem®XL Opal能提高产品的抗张强度约25%~35%，可承载更多的API；可改善片剂脆碎度，减少各种压力下的片剂磨损，开启配方设计空间和灵活性。

试验条件：

500mg片剂

88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚（粒径300μm）、2%润滑剂

GP-8旋转式压片机

试验结果见图4，图5。

图4.  使用Mannogem XL Opal的产品在各种压力下的崩解时限均少于竞品

图5.  脱片力

从试验结果可以看出，Mannogem^®XL Opal具有如下优势：

① 属于通用赋形剂

• 高可压性，高溶解性，高硬度低复弹力

② 出色的崩解性能，无需崩解剂

• 崩解速度提高20-30%

③ 较低的弹射力

• 所需的润滑剂更少-将增加硬度，崩解性能和感官感觉

• 利于放大和生产

对乙酰氨基酚口崩片案例分析

试验条件：

500mg片剂

药物=300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

处方：88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚API，2%润滑剂

GP-8旋转式压片机

试验结果：

图6. 对乙酰氨基酚口崩片不同压力下的抗张强度

图7. 对乙酰氨基酚口崩片不同压力下的脆碎度

使用MannogemXL Opal生产的具有高API载药量的高硬度ODT片剂。

• XL Opal具有优越的高载药能力

• XL Opal具有较高的抗张强度和更低的脆碎度

在试验所用的任何API载药量下，使用甘露醇/淀粉共处理物ODT制剂均未达到目标脆碎度。

试验条件：

500mg的片剂

组1：甘露醇淀粉共处理物（10-78%甘露醇含量）、10%对乙酰氨基酚（粒径300μm）、10%MCC、2%润滑剂；

组2：10-88%甘露醇XL Opal、10%对乙酰氨基酚、2%润滑剂；

GP-8旋转式压片机

试验结果见图8，图9。

试验结果：

图8. 分别使用XL Opal和竞品的对乙酰氨基酚片在不同压力下的抗张强度

图9 分别使用XL Opal和竞品的对乙酰氨基酚片在不同压力下的脆碎度

Mannogem^®XL Opal无需其他辅料的支持即可提供足够硬度的片剂配方；竞品需将10%的MCC添加到配方中才能达到片剂要求；竞品无法达到目标脆碎度和硬度。

总 结

​Mannogem^®XL Opal 在物理性能上与市面上使用的标准喷雾干燥甘露醇相同，但性能增强了。

XL Opal优越的性能体现在：

① 更高的抗张强度

② 更高的活性成分承载量

③ 缩短开发周期和提高生产速度，提高成功率

• 改进问题处方的产量–减少顶裂和易碎性相关问题

• 广阔的配方设计空间

• 较小的脱片力可提高生产能力

④ 加快ODT配方的开发

• 所需辅料更少，以更低的成本加速开发

• 缩短崩解时限以达到目标崩解时间

• 无需大量额外的粘合剂

④ 改善病人依从性

• 更快的崩解，更好的患者依从性和感官体验