Eastman Biosustane™ SAIB(蔗糖乙酸异丁酸酯)是一种医药级多功能赋形剂，由天然糖（蔗糖）与乙酸和异丁酸酐的受控酯化反应制得的粘性液体，经蒸馏高度纯化生产制成的混合物，可作缓释剂材料、溶剂/载体及药物滥用阻碍剂。
图1.蔗糖乙酸异丁酸酯结构式
R=乙酰基，异丁基，或H
乙酰基：异丁基=约2：6
SAIB产品特性
SAIB是疏水性API的优异溶剂/载体，还具有缓释功能；
SAIB不会结晶并在室温下保持无定型状态，这极大地促进了药物递送的恒定速率；
SAIB是非聚合体，与水性体液接触时不会凝结或沉淀；
SAIB可溶于许多有机溶剂并与多种材料相容；
借助有机溶剂，SAIB可分散于水中；
SAIB具有生物粘附特性，可用于透皮、舌下和颊部贴剂的应用。
产品档案
【名称】蔗糖乙酸异丁酸酯
【型号】Biosustane™ SAIB
【性状】无色无味的粘稠状液体
【生产商】Eastman 伊士曼
【登记号】F20210000413
【CAS号】126-13-6, 27216-37-1, 137204-24-1
【标准】NF，登记标准
【贮存】密封保存
【包装规格】208L/桶
【复验期】36个月
【应用】缓释材料、溶剂/载体、药物滥用阻碍剂
【化学性质】
产品应用
1、延缓释放
图2.双氯芬酸钠(不同浓度SAIB)的溶出度
注：延长释放是在没有包衣的情况下实现的；采用溶出第II法在磷酸盐缓冲液中的释放曲线；实验采用一式三份运行
使用SAIB，无需包衣，只需与API混合即可实现延长释放，达到缓释效果；可与疏水性和亲水性API一起使用；非聚合物性质使其更易于使用。
图3.溶剂HLB值
上图可以看出SAIB的HLB值约为5，表明其具有疏水性。
2、水溶性差API的解决方案
表1.市售难溶性药物溶解性
疏水性SAIB是水溶性差API的良好溶剂/载体，使用SAIB提高了市售难溶性药物溶解度。
3、防止药物滥用
表2.使用盐酸伪麻黄碱的实验基质(其与阿片类药物相似)
SAIB的使用，会使阿片类药物在研磨时的粒径加大，并干扰药物提取。
图4.研磨后粒径超过1mm的粉末百分比
(1)聚合物(聚氧乙烯和/或羟丙甲纤维素)和生育酚乙酸酯用SAIB的醇溶液制成颗粒。制剂分为未固化/Uncured与热固化/Cured(90ºC固化30分钟)。
(2) 盐酸伪麻黄碱、聚合物(聚氧乙烯和/或羟丙甲纤维素)和生育酚乙酸酯用SAIB的醇溶液制成颗粒。制剂分为未固化/Uncured与热固化/Cured(90ºC固化30分钟)。
鼻腔滥用评估显示，SAIB的使用，在研磨时增加了粉末粒径，高达47%的研磨粉粒径大于1mm。
图5和图6.溶剂萃取评估
与对照组相比，SAIB在水、0.1%N HCl和0.1%N NaOH溶剂中的药物提取量分别降低了41.3%~42.5%、24.8%~26.1%和37.4%~50.6%；使用有机溶剂进行提取会产生难以通过各种给药途径(例如:如注射、摄入、鼻吸等)的粘性残留物，防止药物滥用。 结论
使用SAIB，无需包衣，直接与API混合即可延长药物释放，实现缓释目的；
疏水性的SAIB，借助有机溶剂可分散于水中，可与疏水性或亲水性API一起使用；
SAIB可提高水溶性差API的溶解度，是水溶性差API的优秀溶剂和载体；
使用SAIB，会增加药物研磨时的粒径、干扰药物提取、使药物难以通过各种给药途径被吸收，从而防止药物滥用。
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