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无水磷酸氢钙既可作为一种辅料，也可作为补钙营养剂，无吸湿性，在室温下稳定，高湿条件下不会被水化成二水合物，广泛应用于口服药物制剂、食品、牙膏等领域。

无水磷酸氢钙粗颗粒可压性和流动性好，适合作为填充剂用于直压工艺，细颗粒用于制粒工艺。值得注意的是，磷酸氢钙与四环素类抗生素有配伍禁忌，应用时需避免。

今天为大家介绍的是来自德国布登海姆公司（Budenheim）生产的直压型无水磷酸氢钙DI CAFOS® A150、A60。布登海姆公司是全球领先的精制磷酸产品和高品质磷酸盐系列产品的专业生产商。每年生产约230,000吨磷酸盐，拥有超过100个国家的6000多家客户。

【名称】无水磷酸氢钙

【型号】DI CAFOS® A150、A60

【性状】白色或类白色粉末

【生产商】Budenheim布登海姆

【登记号】F20170000063 已激活

【标准】USP,Ph.Eur.，JP,CP

【CAS号】7757-93-9

【贮存】密封保存

【包装规格】25kg/袋

【有效期】36个月

【应用】片剂或胶囊剂的稀释剂；用于直压或干法制粒工艺

【类别】填充剂

【性能】

数据来自供应商资料 

【电镜图】

目的

• 磷酸西格列汀速释片25mg、50mg、100mg比例的配方开发

• 配方中的API含量约32%

• 解决磷酸西格列汀一水合物流动性差的问题

• 避免在配方中使用两种润滑剂

• 减少润滑剂的使用量

• 应用于直压工艺

• 与磷酸西格列汀薄膜包衣原研片进行比较

 材料及方法 

上图为处方制成的片剂，可以看到片剂表面非常光滑，无破损。且处方中的润滑剂含量达到了2%（一般处方中不能加这么多的润滑剂）。因为无水磷酸氢钙是一个脆性辅料，跟微晶纤维素混合使用时，即使添加了高剂量的润滑剂也不会对处方性能产生影响。

1、包衣片重量对比

上图可以看出不同规格的4种处方与原研包衣片增重基本一致。

2、破碎力对比

 上图可以看出4种处方的破碎力与原研基本一致。其中处方3只需添加1种润滑剂（含量2%），破碎力与原研（2种润滑剂、4%含量）基本一致，减少了润滑剂的用量。

处方1（无水磷酸氢钙、微晶纤维素）是1:1的比例，处方2（无水磷酸氢钙、微晶纤维素）是4:1的比例，可以看出微晶纤维素比例越高，片剂硬度就越大。所以在做处方设计时可以通过调整微晶纤维素的比例来获取你理想的片剂硬度。

3、崩解时限对比

上图可以看出不同规格的4种处方与原研对比崩解时限都比较快。

4、重量差异及含量均匀度对比

上图可以看出磷酸西格列汀包衣片的重量差异、含量均匀度均符合要求。

5、溶出曲线对比

4种处方的磷酸西格列汀片在15分钟内溶出均超过85%，都与原研的溶出曲线相似。

• 通过使用流动性优异的无水磷酸氢钙DI CAFOS®A150或DI CAFOS®A60，可以让流动性差的西格列汀在直压工艺中使用；

• DI CAFOS®A 150、DI CAFOS®A 60可以实现相同的片剂性能；

• 无水磷酸氢钙与微晶纤维素（80/20- 50/50）的比例是灵活的，配比的变化未显示片剂性能的显著差异；

• 不需要使用两种润滑剂， 2%的硬脂酸镁足以实现稳健和稳定的工艺。