新葡萄奔驰AMG

聚合物种类的影响

结论：不同型号醋酸纤维素或其混合物，对膜的渗透性有显著影响。

图1显示了在保持增塑剂含量（聚乙二醇[PEG]3350为0.7%）和含水量（5.0%）不变的情况下，改变CA与CAB的比例时的吸水量结果。可以看出，对于这两种聚合物，CAB的渗透性最低，CA的渗透性最高。我们可以通过调整包衣配方中CA与CAB的比例来调整包衣膜的渗透性。

*通过改变CA与CAB的比例来提高吸水率，其他配方变量和工艺变量保持不变，CA与CAB的比例为重量百分比。

乙酰化程度的影响

结论：醋酸纤维素的乙酰化程度对薄膜的渗透性有显著影响。醋酸纤维素中乙酰基含量越高，渗透性越低。

从图2可以看出，CA398-10NF/EP(乙酰基:39.3%~40.3%)和CA-320SNF/EP(乙酰基:32.0%~34.5%)的混合物可以调节薄膜的渗透性。

图2.CA-398-10NF/EP与CA-32OSNF/EP的比例对渗透性的影响

*CA-398-10NF/EP与CA-32OSNF/EP的比例对亲水凝胶片剂包衣膜渗透性的影响(配方中PEG3350=11.1%)。CA-39810NF与CA-320SNF/EP的比例以重量百分比计。

增塑剂种类及用量的影响

结论：众所周知，包衣膜中的亲水性增塑剂会增加包衣膜的渗透性，而疏水性增塑剂则会降低包衣膜的渗透性。增塑剂的分子量也会影响透气性，见图3。在包衣配方中增塑剂的用量在决定包衣膜的渗透性方面也起着重要的作用。见图4。

图3.聚乙二醇分子量对渗透性的影响

*聚乙二醇(PEC)分子量对亲水凝胶片上CA-398-10NF/ EP与CA-320SNF/EP包衣膜的渗透性的影响(CA-39810NF/EP与CA-320SNF/EP的比值为50/50)。

图4.增塑剂用量对渗透性的影响

*增塑剂用量对CA-398-10NF/EP包衣膜在亲水凝胶片上的渗透性的影响(配方中含水量为5.0%)。增塑剂用量为相对于包衣膜溶液中纤维素酯的重量百分比。

水作为助溶剂的影响

结论：丙酮是纤维素酯最常用的溶剂。当在包衣配方中加入水作为助溶剂时，可以观察到包衣膜的渗透性增加，见图5。

图5：水对渗透性的影响

*水作为助溶剂对CA-398-10NF/EP包衣膜在亲水凝胶片上渗透性的影响(这些包衣膜配方中没有增塑剂)。

包衣重量的影响

结论：片剂上的包衣膜厚度与包衣过程的增重息息相关，薄膜越厚，透气性越低，见图6。

图6.包衣重量对渗透性的影响

*包衣重量对CA-398- 10NF /EP包衣膜在亲水凝胶片上的渗透性的影响(配方:PEG 3350/CA = 11.1%，水= 5.0%)

双层渗透布洛分片

通过实验检测处方中各变量对薄膜渗透性的影响，表3列出了包衣配方，将CA-398-10NF/EP包裹在双层渗透性布洛芬片上，研究各剂型对活性布洛芬释放率的影响，图7展示了其释放曲线。

这些释放曲线证实了包衣膜的渗透性受包衣膜配方中增塑剂含量和含水量的影响，与双层渗透片的药物释放速率直接相关。

表3.双层渗透片的包衣配方

图7：布洛芬释放曲线

*布洛芬（活性成分）双层渗透片（CA-398-10NF/EP）释放曲线。

伊士曼纤维素酯形成的半透膜，是一种强大的，具有良好渗透性的生物渗透膜，适用于渗透性药物递送应用。通过使用不同类型的纤维素酯(含有乙酰基取代基或丁基取代基的纤维素酯)或不同比例纤维素酯的组合，可以灵活调节纤维素酯膜的渗透性。也可以通过加入不同分子量的增塑剂，或以不同含量水为助溶剂，以及调节包衣膜厚度等方法，可以进一步改善膜的渗透性。如果您对本产品感兴趣，可扫描下面二维码申请样品。

扫描二维码申请样品