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软胶囊系指将一定量的液体原料药物直接密封，或将固体原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封与软质囊材中的胶囊剂。软质囊材一般由胶囊用明胶、甘油、或其他适宜的药用辅料单独或混合而成。

与传统剂型如片剂、硬胶囊剂相比，软胶囊具有生物利用率高、稳定性好、掩味、服用方便、外形美观等优点，故在药品、营养保健品、化妆品等领域广为应用。

在开发软胶囊制剂中，以PEG作填充物使用甘油或山梨醇做增塑剂时，由于甘油溶于PEG，非常容易迁移到填充物中，从而导致稳定性问题；山梨醇在储存过程中容易被氧化，形成一些低分子醛类物质加速明胶的交联反应，从而延迟软胶囊的崩解。并且PEG在不加处理时可能与胶囊的明胶发生反应，导致胶囊破裂。而使用山梨醇山梨坦溶液Sorbitol Special做增塑剂，由于其不溶于PEG，所以它不会渗入到胶囊的PEG填充液中发生迁移现象，还可以减少干燥时间，调节胶囊壳的含水率，避免胶囊破裂。

概括来讲山梨醇山梨坦溶液相比传统增塑剂具有以下优势：

• 有助于改善软胶囊的外观

• 保持外壳柔软，使其稳定且易于操作

• 产生光滑有光泽的高级抛光效果

• 提高成功率，降低成本
  

• 减少泄漏

• 保持水分含量

• 避免胶囊破裂

• 缩短干燥时间，实现高效运行

• 可单独使用或与甘油混合使用

• 更快地生产更多胶囊，提高生产率和利润

本文列举了山梨醇山梨坦溶液在布洛芬软胶囊中的应用，该案例很好的说明了山梨醇山梨坦溶液作为增塑剂的优势。

山梨醇山梨坦溶液产品

布洛芬填充剂制备

1、在1000rpm搅拌下将布洛芬缓慢加入PEG400溶液中，搅拌15分钟，氢氧化钾溶于水（放热后冷却至室温）。

2、向布洛芬PEG400溶液中缓慢加入氢氧化钾溶液，以1000rpm的速度搅拌15分钟。布洛芬软胶囊的标签声明为每680mg填充物中含有350mg布洛芬，本试验产品的目标填充重量为680mg。

3、凝胶体经17小时老化至粘度约为13kcp，将明胶胶囊浇铸成0.82毫米厚、12量滴（1量滴＝0.0616毫升，12量滴约0.74ml）的椭圆形，并在37⁰C下密封。

4、在27℃和32%RH条件下，使用滚筒干燥机进行初步干燥60分钟，使用托盘干燥方式，在20⁰C和 20%RH下进行72小时的二次干燥。

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布洛芬软胶囊性能研究

图 1：三种增塑剂干燥时间-总水分含量曲线

结论：山梨醇山梨坦溶液NF、MDF85与竞品在干燥过程中对填充物总含水量的影响方面具有非常相似的特征。

图 2：胶囊硬度随干燥时间的变化

结论：山梨醇山梨坦溶液NF、MDF85比竞品更快达到25N的目标硬度，干燥时间比竞品短。

结论：图3提供了使用山梨醇山梨坦糖醇MDF85和竞品P作增塑剂的软胶囊之间的视觉对比，很明显，相比竞品P，使用MDF85作增塑剂，可以提供更有光泽、坚固和弹性的软胶囊产品。

总结

山梨醇山梨坦溶液有助于提高生产效率并提供消费者所需的更具吸引力的外观。与山梨糖醇增塑剂相比，将山梨醇山梨坦溶液用于某些基于PEG的填充配方可将干燥时间缩短多达45%。