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包衣工艺条件会影响含致孔剂的乙基纤维素（EC）的包衣结构。当应用于不同工艺规模时，使用该包衣配方包衣的盐酸文拉法辛微丸的释放差异可能与所采用的工艺条件的差异有关。亚什兰进行了相关研究，帮助您更加深入地理解工艺条件对含致孔剂的乙基纤维素包衣盐酸文拉法辛微丸释放的影响。

图1  包衣设计

图2 GEA MP-1乌斯特

图3 星点设计实验方案

图4 前期研究得到的药物释放曲线的比较

本研究得到了更多的药物释放数据，图5显示的是部分数据。

图5 典型的药物释放数据

然而，这些数据表明包衣工艺条件改变能影响药物释放，各个试验之间的药物释放差异不像之前图4的那么大。各个试验的f2因子（各个试验的数据与Mini-Glatt包衣的微丸相比较）都在50以上，具有统计学意义的相似性。但是，大于15-20小时的时间点的数据对于各个实验都几乎完全一致，从而影响了这些溶出数据的拟合的紧密程度。

图6中的数据显示的是与Mini-Glatt包衣的对照微丸相似性最差的情形。

图6 与对照微丸相比具有最大差异的溶出度数据

f2因子再次显示这些数据与Mini-Glatt包衣的对照微丸具有最低限度的相似性，但前10小时的溶出曲线的差异还是给这个表面上的相似性带来了问题。

相反，图7 的数据显示了与对照微丸最好相似性的结果，f2因子为75，证明不同规模下选择合适的工艺条件可以达到相似的结果，也表明，当使用含致孔剂的包衣配方时，通过优化包衣工条件是可以达到工艺放大结果的一致。

图7 优化工艺条件的微丸与对照微丸的数据比较

表1显示的是两个最差情形的包衣工艺条件以及优化的包衣工艺条件。

表1 关键工艺条件汇总

这些数据表明，为了在本研究所使用的设备中达到理想的结果，包衣工艺条件仅需要进行微小调整，并且空气流量是关键的因素。

结论

来源：亚什兰