新葡萄奔驰AMG

含量均匀度和粉末流动性是直接压片工艺最大的挑战，特别是在调节释放制剂生产领域。本研究以流动性和可压性差的盐酸二甲双胍为模型药物，在低和高的载药量（5%和50%）条件下对比了两种新型的直压（DC）规格羟丙甲纤维素（HPMC）与传统的缓释（CR）规格HPMC在商业规模的缓控释片剂生产中的性能，三种HPMC具有相同的分子量。

表1   处方组成

图1  5%盐酸二甲双胍缓释片的片重曲线

图2  50%盐酸二甲双胍缓释片的片重曲线

图3：5%和50%的盐酸二甲双胍缓释片的硬度曲线

在所有的取样样品中，用Benecel™ DC 规格HPMC制备的片剂重量变化等于或优于CR规格。在粉末流动性差的处方中（含50％流动性差的二甲双胍），使用竞争直压规格HPMC K100M DC2的处方，在压片运行过程中片重和硬度均出现明显的漂移。

溶出度

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图4   5%和50%的盐酸二甲双胍缓释片的溶出结果

图5   5%和50%的盐酸二甲双胍缓释片的溶蚀实验结果

图6    5%和50%的盐酸二甲双胍缓释片的溶胀结果

结果表明，Benecel™ DC规格与传统CR规格在低和高载药量时均具有相似的溶出度，溶蚀和溶胀行为。

结论

1、直压规格的Benecel™ K100M PH DC HPMC能达到与缓释规格同等的片剂硬度，同时能够为流动性差的处方提供更好的流动性。

2、在低和高载药量的处方中，直压规格的Benecel™ HPMC均具有与缓释规格相同的调节释放行为，这表明使用DC规格替代CR规格时不需要处方调整。DC规格与CR规格在低与高载药量相似的溶胀和溶蚀检测结果也确认了这个结论。

总之，使用Benecel™ DC规格的 HPMC可以简化生产工艺，降低生产成本。

亚什兰Benecel™ DC HPMC已经取得辅料登记号(F2020000000005)

来源：亚什兰医药技术服务