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口溶膜剂（ORAL THIN FILM，OTF），又称口腔溶膜剂、口腔分散膜剂、口腔速溶薄膜剂、口腔速解溶膜、舌下膜、舌膜剂，是一种新的药物传递系统，是由药物与适宜的成膜材料（多为聚合物）经加工制成的膜状制剂，供口服或粘膜使用。成膜材料多为聚合物。

OTF能够快速释放药物并促使药物直接进入体循环系统，通过口腔或舌下吸收，避免药物暴露在胃肠道环境中，并释放出更大比例的API，适用于多种疾病，如偏头痛、精神分裂、阿片类药物依赖、疼痛、恶心和呕吐。

与传统片剂、胶囊等剂型相比，口溶膜具有以下优势：

• 服药无需饮水，适合儿童、老年人及吞咽困难患者，提高患者依从性

• 携带、服用方便，口感好
  

• 崩解快，起效快

• 经口腔粘膜直接吸收，避免首过效应（first-pass effect），提高生物利用度

• 生产工艺简单，剂量灵活，可定制给药

  
  

随着人口老龄化和慢性疾病的高发导致越来越多吞咽困难患者出现，市场对OTF的需求在不断增长。根据MarketResearch Future预测全球口溶膜市场将在2018-2023年之间以10.50%的复合增长率增长。

口溶膜剂属于改良型新药，其市场前景已得到国内头部企业的认可和布局，如目前口溶膜剂批文集中在齐鲁、豪森、恒瑞三家企业中（见图1）。此外，在集采极限压价、各种成本持续上涨等压力下，越来越多企业投身于开发改良型新药，越来越多企业布局了口溶膜剂，这从CDE历年的受理情况中可见一斑，如表1所示。

图1.国内口溶膜上市产品

表1.口溶膜类产品CDE受理情况

虽然OTF剂型具有诸多优势，但在开发时有诸多挑战。如配方稳定性、患者感官体验（口感、机械强度、有效成分含量均一性等）。选择合适的辅料和确定API剂量，以确保治疗效果和良好的患者依从性，是设计一款出色口溶膜产品的关键。

CEAMSA公司生产的卡拉胶（表2）是一种从红藻中提取的具有独特功能的天然亲水凝胶，可作为软胶囊或硬胶囊的原材料、增稠剂、成膜剂使用，符合美国、欧洲药典要求，广泛应用于医药、食品和化妆品行业。

表2.卡拉胶产品

今天为大家介绍的是可作为口溶膜剂成膜材料的Ceampharma 8050。 8050是一种水溶性聚合物的成膜材料，含有8050的口溶膜在接触唾液后溶于口腔内，这确保了活性成分的快速吸收和即时生物利用度。8050可用于生产具有良好机械强度和良好口感的口溶膜剂。8050用于口溶膜时，其特性及配置建议如下所示：

【名称】卡拉胶

【别名】角叉菜胶

【性状】白色至米色粉末

【型号】Ceampharma 8050

【生产商】CEAMSA

【标准】USP/NF，EP

【CAS号】9000-07-1

【包装规格】25kg/包

【包装材料】内聚乙烯袋和外纸袋

【有效期】24个月

【贮存】阴凉干燥处密封保存

【应用】口溶膜剂、硬胶囊材料

【性能】

口溶膜配置建议

配置步骤

步骤1. 将Ceampharma 8050与干燥成分进行预混合 
步骤2. 将其与溶剂混合 
步骤3. 混合并加热溶液/悬浮液(60-90ºC) 
步骤4. 脱气步骤
步骤5. 聚合物溶液/悬浮液的浇注 
步骤6. 将浇注液/悬浮液在热风烘箱(40-50℃)中进行干燥 

步骤7. 将制备好的薄膜进行剥离、切割、包装

深圳市新葡萄奔驰AMG专业经营进口API&药用辅料及应用推广22年。代理的产品涵盖东辰、Budenheim、SPI、亚什兰、大丰胶囊、Vikram、CEAMSA、索尔维（Solvay）、伊士曼、沙索、卡博特、漂莱特、Berry等国际一流辅料企业品牌，三十多大类，近千个品种的高品质药用辅料、原料药、药用包材等系列产品。其中包括关键性注射级辅料和高品质口服制剂辅料等，广泛应用于片剂、胶囊剂、混悬剂和注射剂等制剂中。

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