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【干货】亚什兰制剂技术答疑(一)

发布者:新葡萄奔驰AMG发布时间: 2022.05.25 0

新葡萄奔驰AMG一直坚持以贴心、优质、专业的理念服务着广大客户,并竭力为客户解决产品使用中遇到的困难和疑惑,本篇答疑是新葡萄奔驰AMG供应商之一亚什兰公司有关产品的答疑,供广大客户参考,希望能为您在日常工作中解决问题带来有效的启示。

问&答一


问:一般而言,热熔挤出适合的熔融粘度为多少Pa·s?
答:适合的熔融粘度为700-10000Pa·s




问&答二


问:使用羟丙纤维素EF配液使用时,发现粉末和水混合后很快粘结成团,导致配液时间增加,有什么办法缩短配液时间?
答:可以采用热水分散,冷水溶解的方法快速配液。即:将EF加入热水中不断搅拌,使其充分分散,再次加入冷水使其溶解。在工业化生产中建议热水温度高于80℃。




问&答三


问:压片前颗粒中加入什么辅料可以解决包衣片麻面问题?
答:加入热塑性较好的羟丙纤维素EXF、EXF Ultra或共聚维酮S-630等,可以有效的将颗粒中粘结性能较差的颗粒和粉体粘结在一起,防止在包衣的不断摩擦和滚动过程中掉落,从而使包衣更光滑,解决包衣麻面问题。




问&答四


问:开发一个直接压片的处方,羟丙纤维素中哪个规格能达到最大的片剂成型效果?
答:使用羟丙纤维素EXF Ultra可以达到最大的片剂成型效果。这是因为粘合剂粒径对其粘结效果至关重要,EXF Ultra的超细粒径,有着强大的粘结效果,同时也能达到片剂的快速崩解。




问&答五


问:交联聚维酮不仅仅是优异的超级崩解剂,对难溶性药物也有很好的增溶效果,为什么?
答:交联聚维酮的增溶效果是由于其溶剂样的化学结构,巨大的表面积,从而有很强的表面活性,细粒径规格增溶效果更强。




问&答六


问:使用共聚维酮或聚维酮制吲哚美辛固体分散体及其片剂时,经常遇到片剂无法崩解的问题,如何解决?
答:推荐使用交联聚维酮PVPP作为固体分散体载体,在压片时无需外加崩解剂,片剂也能快速崩解,明显改善药物溶出。




问&答七


问:交联聚维酮Polyplasdone作为超级崩解剂的优势是?

答:具有较快的吸芯作用,形变复原力大,大量使用时不会形成凝胶。




问&答八


问:为什么羟丙甲纤维素是一种优秀的结晶抑制剂,用于固体分散体抑制体内重结晶?
答:因为羟丙甲纤维素的疏水基团(甲氧基)的取代程度在抑制较高logP值的疏水性药物重结晶中具有主导作用。




问&答九


问:直压、湿法制粒、热熔挤出三种工艺中,哪种工艺制备的二甲双胍骨架片,可以达到更有效的释药控制?
答:使用热熔挤出制得的二甲双胍骨架片,硬度更大,孔隙率更低。致密的片芯结构阻碍了水分的渗入,也抑制了药物的溶解及扩散释放,从而达到更加有效的释药控制。




问&答十


问:为什么亲水凝胶骨架片水化后需要一定的凝胶强度?
答:因为可以在体内环境中更好的耐受胃肠道蠕动所带来的机械剪切作用,达到更稳健的体内释放。




问&答十一


问:有的难溶性药物开发成固体分散体后,体内实验并未见生物利用度的有效改善,可能的原因是?
答:溶解的药物由于处于过饱和状态,药物在体液中沉淀重结晶,无法再溶解而被吸收。




问&答十二


问:制备固体分散体需要快速冷却或快速干燥的目的是?
答:防止药物以结晶形态析出。




问&答十三


问:在亚什兰某个案例中发现,固体分散体可以显著提高某难溶性药物的体外溶出,体内生物利用度与上市片剂相比却降低了,原因是?
答:药物在体液环境中处于过饱和状态,出现重结晶。




问&答十四



问:固体分散体什么情况可能会导致药物重结晶?
答:工艺设置原因使药物晶体未能完全破坏,高温高湿环境,聚合物玻璃态转变温度较低,这三种情况都有可能导致药物重结晶。




问&答十五



问:结肠吸收较差的药物制成缓释片时,怎样提高生物利用度?
答:制成胃滞留缓释制剂或延长缓释片在消化道上部的停留时间。




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