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美国卡博特（CABOT）生产的胶态二氧化硅 CAB-O-SIL® M-5P，是一种高纯度的无定型合成二氧化硅。由氯硅烷在氢氧焰中高温水解缩合而得到的一种超细粉体材料。其具有粒径小、比表面积高、表面活性高、表面能大、化学纯度高、分散性好等特性，使其在众多学科领域内独具特性，广泛应用于催化剂、食品、医药、保温材料等领域，起着吸附、防结块、隔热等功能。

胶态二氧化硅的外观是一种白色、低堆密度的粉末，图1所示。胶态二氧化硅M-5P表面具有羟基，属于亲水性产品。通过对表面的羟基进行适当的化学改性，可以让胶态二氧化硅具有疏水性，图2所示。

图1：二氧化硅外观

图2：二氧化硅类型

胶态二氧化硅具有优异的触变性、防沉降、增稠、抗结块、助流以及吸附性能，适合作为多功能添加剂在制药工业中使用。胶态二氧化硅与许多药物成分兼容，可以作为助流剂，提高粉体流动性和固体制剂生产效率，减少片剂和胶囊生产中常见的问题，如流动性差物料通过料斗、原辅料分层，以及压片过程中的片剂破损等。

下面将介绍亲水性胶态二氧化硅CAB-O-SIL® M-5P性能要求及在剂型中有哪些应用优势

  性能指标及要求   

表1：二氧化硅性能指标

 纯度： 所有 CAB-O-SIL®胶态二氧化硅均通过热解工艺生产，该工艺是美国药典定义的最纯的市售胶体二氧化硅形式之一。相比之下，沉淀二氧化硅的生产需要向碱性硅酸盐溶液中添加无机酸，从而导致纯度较低的产品含有较高的水分、硫酸盐和氯化物杂质，这些杂质会产生以下影响。

• 高硫酸盐和氯化物含量会影响某些活性成分的稳定性。胶态二氧化硅比沉淀二氧化硅具有更低水平的离子型硫酸盐和氯化物。

• 高水分含量会影响对水分敏感的化合物。胶态二氧化硅的水分含量低于沉淀二氧化硅。

 易于处理： 粉末的“易用性”是根据其蓬松度、易于处理和储存来评估的。在更高的堆密度和粒度下，产品的蓬松度更低，更易于处理和储存。胶态二氧化硅因其低堆密度，产品成疏松状，在储存时可能占用较大位置，推荐根据产品和场地的具体情况及时使用。

图3：性能要求

   在固体剂型中的应用优势   

本品由于其巨大的比表面积，加入少量即可改善压片和胶囊填充颗粒的流动性，能极大的减少单剂量制剂重量差异，提高生产速度。

2、掩味剂

可作为微胶囊系统的一部分，以掩盖味道或保护敏感成分免受降解。可以加载在微胶囊壁面帮助晶核畴，或可加载在核心/微胶囊壁面界面，以增加稳定性或改变粘度。

3、吸湿性

由于其亲水化学结构，可作为水分清除剂并帮助稳定需要酸性pH值以获得最佳稳定性的药物。在造粒过程中，其优良的吸湿性可以将大的湿团块分解同时将混合物中水分重新分布，从而实现均匀的颗粒粒度分布，还可以改善流动和促进快速干燥。

4、喷雾干燥

喷雾干燥往往由于物料本身的粘性，造成雾化器管路堵塞或流速不均，干燥后物料粒径分布发生变化，同时还会造成不同程度的粘壁。不但产量少，还给清洁工作造成很大的麻烦。加入适当本产品，即可减少喷雾干燥雾化器管路堵塞的风险和减少粘壁现象发生。不但提高产量，同时能极大改善烘干后物料的均匀性，还可改善粘性材料的干燥特性或作为成核助剂。

5、片剂制粒包衣

本品能作为稳定高浓度的色素悬浮液，防止其在片剂包衣液中沉淀

6、胶囊防堵

可添加到胶囊壳壁上形成光滑的薄膜。能减少液体填充物的机械附着力，从而极大的提高软胶囊的填充速度。

7、控制药物释放

通过调节胶态二氧化硅的浓度，有利于控制药物的释放速率。对于难溶药物，可以将药物与胶态二氧化硅溶解在有机溶剂中，混合均匀后，将有机溶剂蒸发回收，混合物干燥。可明显提高其溶出速率。胶态二氧化硅还可通过增加粘度来降低液体控释剂的溶出速率。

 在液体、半固体剂型中的应用优势   

1、稳定、防沉降

能使固体在液体中的分散稳定，并防止液体悬浮液中沉积物的形成。

2、增稠

可以将非极性液体转化为可涂抹的凝胶。 促进凝胶在体温下的稳定性，实现不同区域精确用药的应用。

3、透明度

如果产品的折射率与CAB-O-SIL®胶态二氧化硅(1.46)相匹配，就可以配制透明凝胶。

4、稳定性和分布均匀

可提高栓剂的一致性和稳定性。可提高软化点而不影响熔点。

5、喷雾助剂

在外用气雾剂中，本品可以帮助减少雾化器中的堵塞并防止形成沉积物。

 应用制剂举例